转化医学中心(TMRC)暨厦门市细胞诊疗与临床转化重点实验室(CTCTCT)开发出針对非小细胞肺癌耐药性患者的第三代TKI新药: Transtinib®发表于《ONCOTARGET, 2016》并与临床单位合作对接产业化
厦门大学药学院转化医学中心(TMRC)暨厦门市细胞诊疗与临床转化重点实验室(CTCTCT)曾骥孟教授与阮润生教授课题组在EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的研究成果《Transtinib, a potent tyrosine kinase inhibitor inhibits L858R/T790M mutant NSCLC cell lines and xenografts》发表于《Oncotarget》(IF 6.359)。该研究成果以厦门大学为第一作者单位，曾骥孟教授为通讯作者，博士生胡鹏为第一作者。
文章围绕非小细胞肺癌(NSCLC)EGFR靶向药物耐药性问题进行完整的转化医学研究：首先基于结构药物设计及分子对接技术，设计并合成了一系列特异性针对EGFR L858R/T790M耐药性突变的第三代TKI药物；其次进行该系列抑制剂的作用机理、结构及构效关系研究，结果表明，该系列药物可作为对NSCLC靶向药物Irresa/Tarceva耐药的新型治疗新药。体外肿瘤细胞群筛选及祼鼠皮下移植瘤动物模型实验结果均显示，所合成筛选的化合物是一种潜在的抑制突变型EGFR的先导化合物，尤其是由曾骥孟教授课题组自主命名的小分子抑制剂Transtinib®表现出最高的抑制活性，剂量低至5mg/kg/day就对祼鼠移植瘤(xenograft)有着明显的抑制作用(>95%)。
Transtinib®与EGFR共价键作用模式
祼鼠抑瘤实验
Transtinib®从 分析、模拟、合成到细胞及动物模型实验均由转化医学中心曾骥孟教授课题组独立完成，同时也是国内首个独立完成的针对非小细胞肺癌的三代不可逆抑制剂。该项 研究成果的发表，标志着我院新药研发整体转化实力的进步，为未来肺癌乃至腺癌的共价不可逆靶向抑制剂的临床转化研究奠定了重要的基础，也为未来Transtinib®的商业开发及临床应用提供了坚实的理论基础及商机。
此外，曾骥孟教授课题组已与厦门飞朔生物技术有限公司(Xiamen Spacegen Co., Ltd.)联合开发了基于新一代测序(New Generation Sequencing, NGS)技术的靶向药物基因诊断方案，该公司提供集肿瘤（肺癌、乳腺癌、男/女性癌种、血癌等）的早期筛查、诊断、个体化用药选择及疗效监测一体化的整体解决方案。同时，课题组也正与江苏医诺万细胞诊疗有限公司(Innova Cell Theranostics Co., Ltd.)就Transtinib®与T细胞治疗联合疗法的临床申报进行合作商谈。该项举措，同样也是我院一贯秉承的转化医学及精准医疗理念的具体实践, 有系统性成功实践的第一步，我们寄望在不久的将来可以形成集肿瘤诊断与治疗的一体化“诊疗”企业转化平台，为癌症患者带来快速便捷的优质服务。
